Солиан

1 таблетка содержит: активное вещество: амисульприд 400 мг, вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы, моногидрат, метилцеллюлоза, коллоидная водная двуокись кремния, магния стеарат

Солиан - антипсихотическое средство (нейролептик)Фармакодинамика Амисульприд селективно, с высоким сродством связывается с субтипами D2/D3 дофаминергических рецепторов, в то время как не обладает сродством к субтипам D1 D4 и D5. В отличие от классических и атипичных нейролептиков, амисульприд не имеет сродства к рецепторам серотонина, гистамина H1, альфа-адренергическим и холинергическим рецепторам. К тому же, амисульприд не связывается с сигма-участками. При использовании в высоких дозах блокирует постсинаптические D2 рецепторы, локализующиеся в лимбических структурах, в отличии аналогичных рецепторов стриатума. Не вызывает каталепсии и не приводит к развитию гиперчувствительности D2-дофаминовых рецепторов после повторного лечения.В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2/D3 рецепторы, вызывая высвобождение дофамина, ответственного за его дисингибиторные эффекты. Такой атипичный фармакологический профиль может служить объяснением антипсихотического эффекта амисульприда в высоких дозах, наступающего вследствие блокады постсинаптических дофаминовых рецепторов, и его эффективности в отношении негативных симптомов в низких дозах в результате блокады пресинаптических дофаминовых рецепторов. Кроме того, амисульприд в меньшей степени вызывает экстрапирамидные побочные эффекты, что может быть связано с его преимущественной лимбической активностью. У больных шизофренией с острыми приступами Солиан действует как на вторичные негативные симптомы, так и на аффективные симптомы, такие как депрессивное настроение и ретардация.Фармакокинетика У амисульприда отмечаются два абсорбционных пика: один достигается быстро, через час после введения дозы, а второй - между 3 и 4 часом после приема. Концентрация в плазме соответственно составляет 39 ± 3 и 54 ± 4 нг/мл, после приёма 50 мг. Объем распределения равен 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы является низким (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%. Амисульприд метаболизирует слабо: (около 4%, идентифицированы два неактивных метаболита. Кумуляции амисульприда не происходит, и его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения (Т1/2) амисульприда равен примерно 12 часам после приема пероральной дозы. Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет примерно 20 л/час или 330 мл/мин. Богатая углеводами пища (содержащая 68% жидкости) достоверно снижает AUC (площадь под кривой концентрация/время), время достижения максимальной концентрации и саму максимальную концентрацию амисульприда, но изменений фармакокинетики после приема жирной пищи отмечено не было. Однако значение этих наблюдений в повседневной клинической практике неизвестно.Печеночная недостаточность. В связи с тем, что препарат слабо подвергается метаболизму, нет необходимости в снижении дозы для пациентов с нарушениями работы печени. Почечная недостаточность. Т1/2 у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется, но системный клиренс уменьшается с коэффициентом от 2,5 до 3. AUC амисульприда при небольшой почечной недостаточности увеличивается вдвое, а при умеренной недостаточности почти десятикратно (см. раздел Способ применения и дозы). Практический опыт, однако, ограничен, и нет результатов по применению доз, превышающих 50 мг. Амисульприд слабо подвергается диализу. Ограниченное число фармакокинетических данных для пожилых (старше 65 лет) пациентов свидетельствует о том, что после однократного приёма внутрь 50 мг Cmax, T1/2 и AUC выше на 10-30%, чем у более молодых людей. Данные по фармакокинетике препарата в ходе длительного лечения отсутствуют.

Острая и хроническая шизофрения, сопровождающаяся выраженными продуктивными (в т.ч. бред, галлюцинации, расстройства мышления) и/или негативными (в т.ч. аффективная уплощенность, отсутствие эмоциональности и уход от общения) расстройствами, в т.ч. у пациентов с преобладанием негативной симптоматики.

- Сопутствующие пролактинзависимые опухоли (в т.ч. пролактинома гипофиза, рак молочных желез). - Феохромоцитома. - Почечная недостаточность тяжелой степени ( КК менее 10 мл/мин). - Комбинированное применение с сультопридом. - Комбинированное применение с допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин ), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона. - Детский возраст до 14 лет. - Период лактации (грудное вскармливание). - Повышенная чувствительность к амисульприду и другим компонентам препарата.С осторожностью следует применять препарат при: - Беременности. - Эпилепсии. - Паркинсонизме. - Почечной недостаточности. - У пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>10%), часто (>1%,0,1%,0,01%,Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата. Следует отметить, что в некоторых случаях весьма затруднительно отдифференцировать побочные эффекты от симптомов основного заболевания.Со стороны нервной системы: очень часто — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, дискинезия). Эти симптомы обычно бывают умеренно выраженными при приеме в оптимальных дозах и частично обратимыми при добавлении антихолинергических противопаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом. Частота возникновения экстрапирамидных симптомов зависит от дозы. Поэтому у пациентов с преимущественно негативными симптомами, принимающих амисульприд в дозе 50–300 мг, частота возникновения экстрапирамидных расстройств является очень низкой; часто — острые дистонии (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), обратимые при добавлении антихолинергических противопаркинсонических препаратов без прекращения лечения амисульпридом; дневная сонливость; нечасто — поздние дискинезии, характеризующиеся ритмичными, непроизвольными движениями преимущественно языка и/или мышц лица, возникающими обычно после длительного приема препарата. Антихолинергические противопаркинсонические препараты в этих случаях неэффективны или могут усиливать симптоматику; приступы судорог; неизвестная частота — злокачественный нейролептический синдром (см. «Особые указания»).Со стороны ЖКТ: часто — запоры, тошнота, рвота, сухость во рту.Со стороны эндокринной системы: часто — амисульприд вызывает увеличение плазменных концентраций пролактина, обратимое после отмены препарата. Это может приводить к возникновению галактореи, аменореи, гинекомастии, болей в молочных железах и эректильной дисфункции.Метаболические нарушения: часто — увеличение веса тела; нечасто — гипергликемия (см. «Противопоказания, «С осторожностью» и «Особые указания»).Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипотензия; нечасто — брадикардия; неизвестная частота — удлинение интервала QT; желудочковые нарушения ритма, такие как полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsade de pointes), которая может переходить в фибрилляцию желудочков и приводить к остановке сердца и внезапной смерти (см. «Особые указания»); тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии, иногда фатальные и тромбоз глубоких вен (см. «Особые указания»).Со стороны лабораторных показателей: нечасто — увеличение уровней печеночных ферментов, главным образом трансаминаз.Со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции.Прочие: часто — бессонница, чувство тревоги, ажитация, нарушения оргазма, фригидность.

При острых психотических эпизодах рекомендуемая доза составляет от 400 до 800 мг/сут. В отдельных случаях при необходимости доза может быть увеличена до 1200 мг/сут. Дозы повышают с учетом индивидуальной переносимости препарата. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.При смешанных негативных и продуктивных симптомах дозы следует подбирать так, чтобы обеспечить оптимальный контроль над продуктивными симптомами: в среднем от от 400 мг до 800 мг/сут Поддерживающее лечение должно устанавливаться индивидуально на уровне минимальных эффективных доз.Рекомендуемая суточная доза варьирует от 50 до 300 мг. Подбор доз должен быть индивидуальным.Пациентам пожилого возраста Солиан следует назначать с особой осторожностью из-за возможного развития артериальной гипотензии или чрезмерного седативного эффекта.В дозах, превышающих 400 мг/сут, Солиан следует назначать в 2 приема.Для удобства дозирования возможно применение Солиан табл.п.о. 400 мг уп. 30 Санофи-Авентис .

Комбинации, которые противопоказаны: С допаминергическими агонистами (в т.ч. амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол, селегилин ), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона. Допаминергические агонисты и нейролептики проявляют взаимный антагонизм. При экстрапирамидальном синдроме, вызванном нейролептиками, вместо допаминергических агонистов следует применять антихолинергические препараты. При одновременном применении Солиана с сультопридом повышается риск желудочковых аритмий, в особенности мерцательной аритмии.Комбинации, которые не рекомендованы: С лекарственными средствами, которые могут вызывать аритмии типа "пируэт": антиаритмические препараты Iа класса (в т.ч. хинидин, гидрохинидин, дизопирамид ) и III класса (в т.ч. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (в т.ч. тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, сульпирид, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол ) и другие препараты (в т.ч. бепридил, цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, мизоластин, в/в винкамин, галофантрин, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин). Повышается риск желудочковых аритмий, в особенности развитие аритмий типа "пируэт". Если сочетания препаратов избежать не удается, до назначения провести контроль интервала QТ и начать мониторинг ЭКГ. Этанол усиливает седативные действия нейролептиков. Следует избегать потребления спиртных напитков и применения лекарственных средств, содержащих спирт. Следует учитывать взаимный антагонизм действия леводопы и нейролептиков при назначении данных препаратов. У пациентов с болезнью Паркинсона рекомендуется применять минимальные эффективные дозы обоих препаратов.Комбинации, требующие особой осторожности: С препаратами, вызывающими брадикардию (в т.ч. бета-адреноблокаторы /кроме соталола/ блокаторы кальциевых каналов, вызывающих брадикардию - дилтиазем и верапамил ), клонидином, гуанфацином, препаратами наперстянки, ингибиторами холинэстеразы (в т.ч. донепезил, ривастигмин, такрин, амбеноний, галантамин, пиридостигмин, неостигмин). С препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию (в т.ч. калийвыводящие диуретики, слабительные, в/в амфотерицин В, глюкокортикоиды, тетракозактиды). При вышеупомянутых комбинациях препаратов сохраняется риск желудочковых нарушений ритма, особенно развитие аритмий типа "пируэт".Комбинации, которые следует принимать во внимание: С антигипертензивными средствами и бета-блокаторами при сердечной недостаточности (в т.ч. бизопролол, карведилол, метопролол ) оказывает сосудорасширяющее действие, повышая риск развития ортостатической гипотензии (аддитивный эффект). С производными морфина (в т.ч. анальгетики, противокашлевые препараты), барбитуратами, бензодиазепинами и другими анксиолитиками, снотворными препаратами, седативными антидепрессантами (в т.ч. амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин ), седативными антигистаминными препаратами, антигипертензивными средствами центрального действия, нейролептиками и прочими препаратами (в т.ч. баклофен, талидомид, пизотифен ) приводит к выраженному усилению угнетающего действия на ЦНС (снижается концентрации внимания и возникает опасность для водителей транспорта и операторов станков).

Возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией периферической нервной системы, повышенным уровнем КФК. При развитии гипертермии, особенно на фоне применения в высоких дозах, все антипсихотические препараты (включая Солиан) следует отменить.Поскольку выведение амисульприда осуществляется почками, при серьезных нарушениях функции почек следует скорректировать дозу препарата и схему терапии. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями ( КК менее 10 мл/мин) функции почек нет.Поскольку препарат слабо метаболизируется, при нарушениях функции печени снижения дозы не требуется.В связи с возможным снижением судорожного порога при применении амисульприда пациентам с эпилепсией в анамнезе требуется постоянное наблюдение во время терапии Солианом.У пациентов пожилого возраста амисульприд следует применять с особыми предосторожностями из-за возможного риска артериальной гипотензии или чрезмерной седации.При болезни Паркинсона, при назначении антидопаминергических препаратов и амисульприда следует соблюдать осторожность из-за возможного ухудшения состояния. Амисульприд следует применять только в том случае, если нейролептической терапии избежать нельзя.Амисульприд вызывает дозозависимое удлинение интервала QТ, увеличивая тем самым риск развития серьезных желудочковых аритмий (типа "пируэт"). До назначения препарата, и, по возможности, в зависимости от клинического состояния пациента рекомендуется контролировать факторы, способствующие развитию аритмии: брадикардия (ЧСС менее 55 уд./мин), гипокалиемия, врожденное удлинение интервал QТ.У пациентов, которым требуется длительное лечение нейролептиками, при первичной оценке статуса следует провести ЭКГ.В связи с содержанием в таблетках лактозы, препарат противопоказан при врожденной галактоземии, синдроме нарушения абсорбции глюкозы или галактозы или при дефиците лактазы .Применение при нарушениях функции печени: При назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени снижения дозы не требуется.Применение при нарушениях функции почек: Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: Амисульприд влияет на скорость реакции, в результате чего способность заниматься потенциально опасными видами деятельности может быть ослаблена.