Линкомицина гидрохлорид

Состав на 1 мл:
действующее вещество: линкомицин - 300 мг (в виде линкомицина гидрохлорида моногидрата - 340,0 мг); вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксид (раствор 1 М), вода для инъекций.

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Чувствительны in vivo: Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro: аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные микроорганизмы - Propionibacteritnn acnes, Clostridium tetani, Clostridium perfringens. Эффективен в отношении Staphylococcus spp., устойчивых к пенициллину, тетрациклину, хлорамфениколу, стрептомицину, цефалоспоринам (30% Staphylococcus spp.,устойчивых к эритромицину, имеют перекрестную устойчивость к линкомицину).
Не действует на Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus .faecalis); Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы, вирусы, простейшие. Оптимум действия находится в щелочной среде (РН 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс легкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожа).

Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину или к другим компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям), период грудного вскармливания, новорожденные (до 1 мес.).

Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период грудного вскармливания (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз); при длительном применении в больших дозах возможно развитие колита, в том числе псевдомембранозного. Со стороны органов кроветворения: обратимые лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, нейтропения, агранулоцитоз, апластическая анемия и панцитопения. Аллергические реакции: зуд, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, везикулобуллезный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок, мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), сывороточная болезнь. Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит. Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго. Местные реакции: при внутривенном введении - тромбофлебит; при внутримышечном введении - местное раздражение, болезненность, образование уплотнения и стерильного абсцесса в месте инъекции. При быстром внутривенном введении снижение артериального давления, головокружение, головная боль, сонливость, общая слабость, расслабление скелетной мускулатуры, остановка дыхания и сердца.

Парентерально: внутримышечно и внутривенно.
Суточная доза для взрослых при парентеральном введении составляет 1,8 г, разовая - 0,6 г. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2,4 г. Препарат вводят З раза в сутки с интервалами 8 часов. Детям старше 1 мес. назначают внутривенно в суточной дозе 10-20 мг/кг, вне зависимости от возраста.Внутривенно - только капельно, со скоростью 60-80 капель в минуту. Перед введением 2 мл препарата (0,6 г) разбавляют 250 мл раствора натрия хлорида 0,9 %. Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - З недели и более).При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек. Пациентам с почечно-печеночной недостаточностью линкомицин назначают парентерально в суточной дозе, не превышающей 1,8 г, с интервалами между введениями не менее 12 часов.

Фармацевтически несовместим с канамицином, ампициллином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом. Антагонизм - с эритромицином, пенициллинами, цефалоспоринами и хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм с аминогликозидами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении теофиллина с линкомицином, ингибитором изофермента цитохрома Р450, эффективность теофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых нежелательных реакций.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе.