Верапамил амп 0,25% 2мл N10 (Биосинтез)

1 мл раствора для внутривенного введения содержит:действующее вещество: верапамила гидрохлорид - 2,5 мг.вспомогательные вещества: натрия хлорид  - 8,5 мг, лимонной кислоты моногидрат - 18,49 мг, 1 М раствор натрия гидроксида  - 0,175 мл, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты  - 0,120 мл, вода для инъекций  - до 1 мл.

ФармакодинамикаВерапамил оказывает антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое действие.Блокирует кальциевые каналы и понижает трансмембранный кальциевый ток. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в AV узле, синоатриальную и AV проводимость, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, понижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку. Повышает перфузию миокарда, уменьшает диспропорцию между потребностью и снабжением сердца кислородом, способствует регрессу гипертрофии левого желудочка, понижает артериальное давление. Предупреждает развитие и устраняет спазм коронарных артерий при вариантной стенокардии. У пациентов с неосложненной гипертрофической кардиомиопатией улучшает отток крови из желудочков. Уменьшает частоту и выраженность головных болей сосудистого генеза.Антиаритмическое действие развивается через 1-5 минут после внутривенного введения, гемодинамические эффекты - в течение 3-5 минут.ФармакокинетикаПри внутривенном введении период полувыведения двухфазный: ранний - около 4 минут, конечный - 2 - 5 часов. Связывается с белками плазмы на 90%. Метаболизируется в печени с образованием норверапамила, обладающего 20% гипотензивной активности верапамила, и 11 других метаболитов (определяются в следовых количествах). Выводится преимущественно почками, частично - с фекалиями (16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту. При тяжелых нарушениях функции печени плазменный клиренс уменьшается на 70%, и период полувыведения увеличивается до 14 - 16 часов.

Тяжелая артериальная гипотензия, AV-блокада II и III степени, синоатриальная блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации, повышенная чувствительность к верапамилу

Со стороны сердечно-сосудистой системы: покраснение лица; при применении в высоких дозах, особенно у предрасположенных пациентов, возможны выраженная брадикардия, атриовентрикулярная-блокада, артериальная гипотензия, появление симптомов сердечной недостаточности. При быстром внутривенном введении в единичных случаях - полная поперечная блокада сердца, асистолия, коллапс.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запоры; в отдельных случаях - транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови, обратимое увеличение щелочной фосфатазы.Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль; редко - нервозность, заторможенность, повышенная утомляемость, экстрапирамидный синдром.Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона.Кожа и подкожная клечатка: эритема, гипергидроз.При применении в течении длительного времени – гинекомастия у мужчин, гиперплазия десен, полностью обратимо после отмены лекарственного средства.

Верапамил вводят внутривенно медленно (под контролем артериального давления, электрокардиографии, частоты сердечных сокращений). Для купирования приступов тахикардии вводят внутривенно струйно (в течение не менее 2 мин) по 2 - 4 мл 0,25% раствора (5 - 10 мг верапамила). При необходимости, например, при пароксизмальной тахикардии, спустя 5-10 минут может быть введено еще 5 мг.Разовая доза для детей в возрасте 1-15 лет - 0,1 - 0,3 мг/кг (2-5 мг).Пожилые: доза должна быть введена в течение 3 минут с целью минимизации риска побочных эффектов.Дозирование при нарушении функции печени и почек: при печеночной и почечной недостаточности действие одной дозы внутривенно введенного лекарственного средства не должно усиливаться, но может продляться продолжительность его действия.

Увеличивает уровень в плазме дигоксина, циклоспорина, теофиллина, карбамазепина, уменьшает - лития. Ослабляет антибактериальную активность рифампицина, депримирующий эффект фенобарбитала, снижает клиренс метопролола и пропранолола, усиливает действие миорелаксантов. Рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал, соли кальция, витамин D - ослабляют действие. Гипотензивный эффект усиливают антигипертензивные препараты (диуретики, вазодилататоры), трициклические и тетрациклические антидепрессанты и нейролептики: антиангинальный - нитраты. Бета-адреноблокаторы, антиаритмики IA класса, сердечные гликозиды, ингаляционные анестетики, рентгеноконтрастные вещества потенцируют (взаимно) угнетающее влияние на автоматизм синоатриального узла, AV проводимость и сократимость миокарда. При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой – увеличение риска кровотечения. Циметидин увеличивает содержание верапамила в плазме.Верапамил может увеличивать плазменные концентрации празозина и теразозина, которые могут иметь аддитивный гипотензивный эффект, глибенкламида, буспирона и медазолама, аторвастатина, ловастатина и симвастатина.Эритромицин, кларитромицин может увеличивать концентрацию в плазме верапамила.Верапамил может привести к усилению воздействия колхицина, комбинированное использование не рекомендуется.

С осторожностью применяют верапамил у больных с выраженными нарушениями функции печени, при остром инфаркте миокарда, атриовентрикулярной-блокаде I степени; при заболеваниях с нарушением нервно-мышечной передачи (миастения, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшенна).У пациентов с нарушением функции левого желудочка, верапамил следует применять только после того, как сердечная недостаточность будет управляема соответствующей фармакотерапией.