Кардура таб 1мг N30 (Пфайзер)

1 таблетка содержит:Действующее вещество: доксазозин (в форме мезилата) 1 мг.Вспомогательные вещества: Натрия крахмала гликолат, Целлюлоза микрокристаллическая, Лактоза, Магния стеарат, Натрия лаурилсульфат

Кардура - сосудорасширяющее.ФармакодинамикаДГПЖНазначение доксазозина больным с симптомами ДГПЖ приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов, альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.Поддерживающий эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (например до 48 мес).Артериальная гипертензияПрименение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в сети сосудов. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2–6 ч после приема препарата внутрь. У больных артериальной гипертензией АДпри лечении доксазозином было одинаковым в положении лежа и стоя.Отмечено, что в отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении доксазозином толерантность к препарату не развивалась. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания ЛПВП к общему холестерину и значительно снижая содержание общих триглицеридов и общего холестерина. В связи с этим он имеет преимущество перед диуретиками и бета-адреноблокаторами, которые не влияют благоприятно на указанные параметры. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС.Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе.Доксазозин не обладает побочными метаболическими эффектами и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.Исследования in vitro показали антиоксидантные свойства 6'- и 7'- гидроксиметаболитов доксазозина в концентрации 5 мкмоль.В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось улучшением эректильной функции. Кроме того, у больных, получавших доксазозин, вновь возникшие нарушения эректильной функции отмечались реже, нежели у пациентов, получавших антигипертензивные средства.ФармакокинетикаПосле приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; Tmax в крови достигается примерно через 2 ч.Доксазозин примерно на 98% связывается с белками плазмы крови.Первичными путями метаболизма доксазозина являются O-деметилирование и гидроксилирование.Выведение из плазмы крови является двухфазным, с конечным T1/2 22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Доксазозин подвергается активной биотрансформации; лишь менее 5% дозы выводится в неизмененном виде.Применение у особых групп пациентовПо данным фармакокинетических исследований, у пожилых пациентов и больных почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от таковой у больных более молодого возраста с нормальной функцией почек.Имеются лишь ограниченные данные, полученные у пациентов с нарушенной функцией печени, о влиянии препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например циметидин). В клиническом исследовании у 12 больных с умеренным нарушением функции печени однократное применение доксазозина сопровождалось увеличением AUC на 43% и снижением истинного перорального клиренса на 40%. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других ЛС, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. «Особые указания»).

С осторожностью: митральный и аортальный стеноз, сердечная недостаточность с повышением минутного выброса, правожелудочковая недостаточность, обусловленная эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом, левожелудочковая недостаточность с низким давлением наполнения, нарушения мозгового кровообращения, пожилой возраст, одновременное применение с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5), т.к. может возникать симптоматическая гипотензия, печеночная недостаточность.

ДГПЖПо данным контролируемых клинических исследований, у больных ДГПЖ встречались те же побочные реакции, что и у больных артериальной гипертензией.При постмаркетинговом применении препарата сообщалось о следующих нежелательных реакциях.Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения.Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: нечасто — шум в ушах.Со стороны органа зрения: часто — нарушение цветового восприятия; нечасто — синдром атоничной радужки.Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — метеоризм, запор, рвота.Со стороны печени: очень редко — холестаз, гепатит, желтуха.Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции.Лабораторные показатели: нечасто — увеличение массы тела; очень редко — повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, боль в спине, мышечные спазмы, мышечная слабость, миалгия.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — парестезии; нечасто — гипестезии, тремор.Со стороны психики: часто — возбуждение, беспокойство, бессонница; нечасто — депрессия.Со стороны мочевыводящих путей: нечасто — учащение мочеиспускания, полиурия, недержание мочи; очень редко — дизурия, гематурия, никтурия.Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия, импотенция, приапизм; очень редко — ретроградная эякуляция.Со стороны дыхательной системы: часто — одышка, ринит; нечасто — кашель, носовое кровотечение; очень редко — обострение имеющегося бронхоспазма.Со стороны кожных покровов: нечасто — алопеция, кожный зуд, кожная сыпь, пурпура; очень редко — крапивница.Со стороны ССС: нечасто — приливы крови к коже лица, выраженное снижение АД, постуральная гипотензия.Прочие: нечасто — боли различной локализации.Артериальная гипертензияВ контролируемых клинических исследованиях препарата Кардура наиболее часто встречались побочные реакции, которые можно отнести к типу постуральных (изредка связанные с обмороком) или неспецифических, которые включали перечисленные ниже реакции.Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго.Со стороны ЖКТ: часто — тошнота.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головокружение, головная боль; часто — постуральное головокружение (после приема первой дозы может развиться выраженное снижение АД, которое может привести к ортостатическому головокружению, в тяжелых случаях, особенно при быстром переходе из положения лежа в положение стоя или в положение сидя — к обмороку), сонливость.Со стороны дыхательной системы: часто — ринит.Прочие: часто — астения, отеки нижних конечностей, утомляемость, слабость.

Препарат может быть назначен для приема как утром, так и вечером.При доброкачественной гиперплазии предстательной железы: Начальная доза Кардуры составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния ( обморок ). В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем - до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Средняя рекомендуемая доза - 2-4 мг 1 раз/сут.При артериальной гипертензии: Доза препарата варьирует от 1 до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут. Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг, в зависимости от выраженности реакции пациента. Средняя доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.Применение при нарушении функции почек: Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.Применение у пациентов пожилого возраста: При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.- Применение у детей Опыт применения препарата Кардура у детей отсутствует.Для удобства дозирования можно использовать препарат Кардура табл. 2 мг уп. 30 Пфайзер или Кардура табл. 4 мг уп. 30 Пфайзер .

Совместное применение препарата Кардура с ингибиторами ФДЭ типа 5 у некоторых пациентов может привести к симптоматической гипотензии.Большая (98%) часть доксазозина в плазме крови связана с белками. Результаты исследования плазмы человека in vitro свидетельствуют о том, что доксазозин не влияет на связывание с белками дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина . В клинической практике препарат Кардура применялся без каких-либо признаков взаимодействия с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВП, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, урикозурическими средствами и антикоагулянтами.При однократном применении препарата Кардура в дозе 1 мг/сут в течение 4 дней и при одновременном приеме циметидина в дозе 400 мг 2 раза/сут наблюдалось 10% повышение средних значений AUC и статистически незначимое увеличение среднего уровня C max в плазме крови и среднего T 1/2 доксазозина. Подобное 10% повышение средних значений AUC доксазозина на фоне приема циметидина находится в рамках колебаний вариабельности (27%) средних значений AUC для доксазозина в сравнении с плацебо.

Как и при лечении любыми альфа-адреноблокаторами (особенно в начале терапии) у очень незначительного процента пациентов наблюдалась постуральная гипотензия, проявлявшаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания ( обмороком ). Перед началом назначения любого альфа-адреноблокатора пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии. В начале лечения препаратом Кардура пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.Следует соблюдать осторожность при совместном применении препарата Кардура с ингибиторами фосфодиэстеразы типа 5, поскольку у некоторых пациентов это может привести к симптоматической гипотензии.Применение при нарушениях функции печени: Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Кардура, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз.Применение при нарушениях функции почек: Фармакокинетика доксазозина у больных с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не усугубляет имеющиеся нарушения функции почек, поэтому у пациентов данной группы Кардуру применяют в обычных дозах.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: При назначении препарата Кардура следует учитывать, что способность управлять автомобилем и механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения. Возможно развитие головокружения.