Бисопролол таб п/о 5мг N30 (Изварино)

бисопролола фумарат 5 мг.Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие - через 1-2 месяца.Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатурапериферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.ФармакокинетикаВсасывание и распределениеАбсорбция - 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.Связь с белками плазмы крови - около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.Метаболизм и выведение50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.T1/2 - 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой - 50% в неизменном виде, менее 2% - с желчью.

— артериальная гипертензия;— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

— шок (в т.ч. кардиогенный);— коллапс;— отек легких;— острая сердечная недостаточность;— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;— AV-блокада II и III степени;— синоатриальная блокада;— СССУ;— выраженная брадикардия;— стенокардия Принцметала;— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);— метаболический ацидоз;— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта,тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм.Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимымсахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 20 мг/сут.У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или свыраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

На эффективность и переносимость лекарственных средств может повлиять одновременное применение других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о применении других лекарственных средств, даже если применение осуществляется без предписания врача. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол. Йодосодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций. Комбинации, применение которых противопоказано: Флоктафенин В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной приемом флоктафенина, ?-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций. Сультоприд Бисопролол не должен применяться одновременно с сультопридом, поскольку при этом существует высокий риск возникновения желудочковых аритмий. Комбинации, применение которых не рекомендуется: Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК): верапамил, дилтиазем Усиливают отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Гипотензивные средства центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) При одновременном приеме с гипотензивными препаратами центрального действия возможно развитие декомпенсации сердечной недостаточности за счет снижения тонуса симпатической нервной системы (уменьшение частоты и силы сердечных сокращений, вазодилатация). Внезапная отмена препарата может привести к резкому повышению АД (синдром «отмены»), особенно когда это происходит перед отменой ?-адреноблокатора. Ингибиторы МАО Ингибиторы МАО типа А не следует принимать одновременно с бисопрололом, так как есть опасность развития гипертонического криза. Комбинации, требующие осторожности Антиаритмические препараты I класса (хинидин, дизопирамид) Возможное усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени AV проведения (требуется строгое клиническое и электрокардиографическое наблюдение). Антиаритмические препараты III класса (амиодарон) Возможное усиление отрицательного действия на AV проводимость. БМКК (производные дигидропиридина) Усиливают риск развития артериальной гипотензии при одновременном применении. У пациентов с латентно протекающей сердечной недостаточностью одновременное применение ?-адреноблокаторов может привести к декомпенсации сердечной недостаточности. Ингибиторы холинэстеразы (включая такрин) Возможное удлинение времени AV проводимости и (или) усиление брадикардии. Другие бета-адреноблокаторы, включая содержащиеся в глазных каплях Потенцирование гипотензивного эффекта бисопролола. Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии — в частности, тахикардия — могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных ?-адреноблокаторов. Средства для анестезии Одновременный прием бисопролола и средств для общей анестезии может вызвать ослабление рефлекторной тахикардии и повышенный риск развития артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды (препараты наперстянки) Повышают риск возникновения брадикардии, удлиняют время AV проводимости. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) Уменьшают антигипертензивное действие бисопролола. Производные эрготамина Повышают риск развития нарушения периферического кровообращения. ?-адреномиметики (изопреналин, добутамин) Одновременный прием приводит к ослаблению действия обоих препаратов. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин и другие антигипертензивные средства Риск усиления гипотензивного действия. Баклофен Усиление гипотензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы антигипертензивного средства. Апифостин Усиление гипотензивного действия.

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.