Новолера эпи таб п/пл/о 150мг N56 (Рафарма)

Действующим веществом является лакосамид. Каждая таблетка содержит 150 мг лакосамида; Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются: целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; Пленочная оболочка: Опадрай II коричневый 85G565024 (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол, соевый лецитин, железа оксид желтый (E172), железа оксид красный (E172), железа оксид черный (E172)). По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной/полиэтилен/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой. По 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с листком-вкладышем в пачке из картона.

Препарат Новолера® ЭПИ применяется у взрослых, подростков и детей в возрасте от 4 лет и старше с:

- эпилепсией, в качестве монотерапии (лечение только препаратом Новолера® ЭПИ) или дополнительной терапии парциальных (с вовлечением только одного полушария головного мозга) судорожных приступов, сопровождающихся или не сопровождающихся вторичной генерализацией (с вовлечением обоих полушарий головного мозга).

- идиопатической генерализованной эпилепсией (судорожная активность возникает во всех участках головного мозга) - в качестве дополнительной терапии первично- генерализованных тонико-клонических приступов (большие припадки, в том числе с потерей сознания).

Не принимайте препарат Новолера® ЭПИ:

- если у Вас аллергия на лакосамид или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);

- если у Вас есть нарушение сердечного ритма, которое проявляется как слишком медленный ритм {атриовентрикулярная блокада II или III степени);

- если Ваш ребенок, которому требуется лечение лакосамидом, младше 4 лет (безопасность и эффективность лакосамида у детей в возрасте до 4 лет не установлены).

Женщины с детородным потенциалом

Врачам следует обсудить аспекты планирования семьи и контрацепции с женщинами детородного возраста, принимающими лакосамид (см. Беременность). При желании женщины забеременеть следует повторно тщательно оценить применение лакосамида.

Беременность

Общий риск, связанный с эпилепсией и противоэпилептическими лекарственными препаратами. В отношении всех противоэпилептических препаратов было показано, что частота врожденных пороков развития у детей женщин с эпилепсией, получающих такую терапию, в 2–3 раза выше по сравнению с общей популяцией (в последнем случае этот показатель составляет 3%). У пациентов, получающих лечение, было отмечено увеличение частоты врожденных пороков развития у детей на фоне политерапии, однако степень влияния лечения и/или заболевания на увеличение этого риска до настоящего времени неизвестна. Кроме того, эффективное противоэпилептическое лечение прекращать не следует, поскольку ухудшение течения заболевания оказывает отрицательное влияние на мать и на плод.

Риск, связанный с применением лакосамида. Клинических данных о применении лакосамида у беременных женщин нет. В исследованиях на животных не было зарегистрировано тератогенных эффектов, однако при применении доз, токсичных для материнского организма, была отмечена эмбриотоксичность у кроликов и крыс. Потенциальный риск для человека неизвестен. Лакосамид не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. Если женщина планирует беременность, то необходимо тщательно взвесить целесообразность применения этого препарата. Для осуществления мониторинга последствий применения препарата Новолера® ЭПИ у беременных женщин врачам рекомендуется регистрировать данных пациентов в Международном регистре по противоэпилептическим препаратам и беременности (EURAP).

Лактация

Лакосамид экскретируется с грудным молоком. Невозможно исключить риски для новорожденных и младенцев. Во время лечения лакосамидом следует прекратить грудное вскармливание.

Фертильность

Не было отмечено влияния лакосамида на фертильность или репродуктивную функцию у крыс обоих полов в дозах, создающих концентрацию в плазме крови (AUC) приблизительно в 2 раза выше AUC в плазме крови человека при применении максимальной рекомендуемой дозы для людей.

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Симптомы: симптомы, возникающие после случайной или преднамеренной передозировки лакосамида, были преимущественно обусловлены поражением ЦНС и ЖКТ. Виды нежелательных реакций у пациентов, принимавших лакосамид в дозах от 400 до 800 мг и принимавших рекомендованные дозы лакосамида, клинически не отличались. К реакциям, отмеченным после приема лакосамида в дозах свыше 800 мг, относились головокружение, тошнота, рвота, эпилептические приступы (генерализованные тонико-клонические судороги, эпилептический статус). Также отмечались нарушения сердечной проводимости, шок и кома. Сообщается о летальных исходах у пациентов после острой передозировки несколькими граммами лакосамида.

Лечение: симптоматическое. Антидота лакосамида не существует. При необходимости возможно использование гемодиализа.

Лакосамид следует применять осторожно в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение интервала PR (включая лекарственные средства — блокаторы натриевых каналов), и антиаритмическими препаратами I класса. Однако в подгрупповом анализе клинических исследований не было отмечено дополнительного удлинения интервала PR у пациентов, которые одновременно принимали лакосамид в комбинации с карбамазепином или ламотриджином. Данные in vitro. Результаты исследований свидетельствуют о низкой вероятности взаимодействия лакосамида с другими препаратами. Исследования метаболизма in vitro показывают, что лакосамид не индуцирует изоферменты цитохрома 450 (CYP) 1А2, 2В6 и 2С9. В концентрациях, которые определялись в крови во время клинических исследований, лакосамид не ингибировал изоферменты CYP1A1, 1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2D6 и 2Е1. Исследования in vitro свидетельствуют, что лакосамид не транспортируется Р-гликопротеином в кишечнике. Данные in vitro показывают, что изоферменты CYP2C9, CYP2C19 и CYP3A4 способны катализировать образование О-дезметилметаболита. Данные in vivo. Клинические данные свидетельствуют, что лакосамид не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP2C19 и 3А4 до клинически значимого уровня. Лакосамид не оказывает действия на AUC мидазолама (метаболизирующегося через изофермент CYP3A4, при дозировке лакосамида 200 мг два раза в день), но при этом Cmax мидазолама была слегка увеличена (30%). Лакосамид не влияет на фармакокинетику омепразола (метаболизирующегося через изоферменты CYP2C19 и 3А4, при дозе лакосамида 300 мг два раза в день). Омепразол, ингибитор изофермента CYP2C19 (40 мг 4 раза в день), не увеличивал клинически значимо экспозицию лакосамида. Таким образом, маловероятно, что умеренные ингибиторы изофермента CYP2C19 могут оказывать влияние на системную экспозицию лакосамида до клинически значимого уровня. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с сильными ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, флуконазол) и изофермента CYP3A4 (например, итраконазол, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин), которое может привести к увеличению системной экспозиции лакосамида. Данные взаимодействия не установлены in vivo, но возможны на основании данных in vitro. Мощные индукторы микросомальных ферментов печени, такие как рифампицин или зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут вызывать умеренное снижение системной концентрации лакосамида. В связи с этим при назначении или отмене подобных препаратов следует соблюдать осторожность. Противоэпилептические препараты. В исследованиях по взаимодействию лакосамид не оказывал существенного влияния на концентрацию карбамазепина и вальпроевой кислоты в плазме крови. Карбамазепин и вальпроевая кислота не оказывали влияния на концентрацию лакосамида в плазме крови. На основании популяционного фармакокинетического анализа сделан вывод, что сопутствующая терапия противоэпилептическими средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени (карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом в различных дозах), снижала общую системную экспозицию лакосамида на 25% у взрослых пациентов и на 17% — у детей и подростков. Пероральные контрацептивы. Не выявлено признаков значимого взаимодействия между лакосамидом и пероральными контрацептивами: этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Лакосамид не оказывает влияния на концентрацию прогестерона. Прочие взаимодействия. Лакосамид не влияет на фармакокинетику дигоксина. Клинически значимого взаимодействия лакосамида и метформина не выявлено. Данных о взаимодействии лакосамида с алкоголем нет. Степень связывания лакосамида с белками плазмы крови составляет менее 15%. В связи с этим клинически значимое взаимодействие с другими препаратами, связывающимися с белками плазмы крови, маловероятно. При одновременном применении с варфарином лакосамид не оказывает клинически значимого влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

Суицидальные мысли и поведение. У пациентов, получавших противоэпилептические препараты по нескольким показаниям, были отмечены суицидальные мысли и поведение. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических препаратов свидетельствует о небольшом увеличении риска возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Механизм повышения риска неясен, существующие данные не позволяют отрицать наличие такого риска при приеме лакосамида. Таким образом, у пациентов следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассматривать вопрос соответствующего лечения. Пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть предупреждены о существующем риске и о необходимости консультации у специалиста в случае появления суицидального поведения.

Сердечный ритм и проводимость. В клинических исследованиях лакосамида описано дозозависимое увеличение интервала РR. Лакосамид следует использовать с осторожностью у пациентов с проаритмическими состояниями, такими как известные нарушения сердечной проводимости в анамнезе, или с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе (например, ишемия/инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, структурные заболевания сердца или сердечные натриевые каналопатии) или у пациентов, получающих лекарственные средства, влияющие на сердечную проводимость, включая антиаритмические средства и противоэпилептические лекарственные средства из группы блокаторов натриевых каналов, а также у пожилых пациентов с повышенным риском заболеваний сердца. Таким пациентам следует провести электрокардиографию (ЭКГ) перед увеличением дозы лакосамида выше 400 мг/сут, а также после достижения стабильной концентрации. В плацебо-контролируемых исследованиях лакосамида у пациентов с эпилепсией не было отмечено фибрилляции или трепетания предсердий, однако оба явления были выявлены у пациентов с эпилепсией в открытых клинических исследованиях, а также при анализе пострегистрационного опыта. В пострегистрационной практике наблюдались случаи атриовентрикулярной блокады (включая атриовентрикулярные блокады 2-й степени). У пациентов с проаритмическими состояниями наблюдалась вентрикулярная тахиаритмия. В редких случаях данные явления приводили к асистолии, остановке сердца и смерти у пациентов с основными проаритмическими состояниями. Необходимо информировать пациентов о симптомах сердечной аритмии (например, о редком, учащенном или нерегулярном пульсе, учащенном сердцебиении, прерывистом дыхании, головокружении, обмороках). В случае их появления необходимо обратиться к врачу.

Головокружение. Лечение лакосамидом может сопровождаться головокружением, потенциально приводящим к увеличению риска получения травм или падений. В связи с этим пациентам следует соблюдать осторожность до тех пор, пока не выяснится, какие потенциальные нежелательные реакции у них могут развиться.

Возможное возникновение или обострение миоклонических приступов. Сообщалось о возникновении или обострении миоклонических приступов как у взрослых, так и у детей с первично-генерализованными тонико-клоническими приступами, в частности при титровании. У пациентов с двумя и более типами припадков наблюдаемое улучшение относительно контроля над одним типом приступов следует сопоставлять с любым наблюдаемым ухудшением в отношении другого типа приступов.

При температуре не выше 25 °C.