Велдексал таб п/пл/о 25мг N10 (Велфарм)

1 таблетка содержит:

Действующее вещество: декскетопрофена трометамол - 36,9 мг (в пересчете на декскетопрофен — 25,0 мг).

Вспомогательные вещества; целлюлоза микрокристаллическая МС-101, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), магния стеарат.

Состав оболочки: [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу, титана диоксид, макрогол 6000 (Опадрай 03F180011 белый) или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000, полиэтиленоксид 6000)].

Декскетопрофена трометамол относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывает обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан па ингибировании синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2).

Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата внутрь, продолжительность терапевтического действия составляет 4-6 ч.

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль.

Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

- Гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;

- желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП;

- желудочно-кишечные кровотечения: другие активные кровотечения (в том числе подозрение на внутричерепное кровоизлияние);

- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения;

- печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести (10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия:

- хроническая болезнь почек: стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2);

- период после проведения аортокоронарного шунтирования:

- тяжелая сердечная недостаточность (III-IV класс по классификации NYHA);

- геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови;

- возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности);

- беременность и период грудного вскармливания.

Применение декскетопрофена при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10). нечасто (≥1/1000 и <1/100). редко (≥1/10000 и <1/1000). очень редко (<1/10000). включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — отек гортани; очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко - анорексия.

Нарушения психики: нечасто — бессонница, ощущение беспокойства.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки).

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; очень редко - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко - повышение артериального давления; очень редко - тахикардия, снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - брадипноэ; очень редко - бронхоспазм, одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто - гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко - эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), кровотечение из язвы или ее перфорация; очень редко - поражение поджелудочной железы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, в том числе аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы (ACT и АЛТ): очень редко - поражение печени.

Нарушения со стороны кожу и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко — крапивница, угревая сыпь, потливость; очень редко - тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла)), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко - боль в спине.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко - нефрит или нефротический синдром.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — у женщин — нарушение менструального цикла, у мужчин - преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном примеиенип.

Общие расстройства и нарушения, в месте введения: нечасто - повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание; очень редко - периферические отеки.

Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, возникающий преимущественно у пациентов с системной красной волчанкой или другими системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии), редко - агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга.

Декскетопрофен принимают внутрь во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 мин до приема пищи.

Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения дозы 12.5 мг. в том числе у пациентов особых групп, следует использовать препарат декскетопрофена других производителей с возможностью соответствующего режима дозирования с применением минимальной дозы (с риской).

В зависимости от интенсивности болевого синдрома рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (1/2 таблетки) каждые 4-6 часов или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка) каждые 8 ч.

Максимальная суточная доза - 75 мг.

Декскетопрофен не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3-5 дней.

Пациенты 65 лет и старше

Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат, начиная с минимальной рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение декскетопрофена у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести противопоказано.

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести - хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60-89 мл/мин/1,73 м2) следует принимать декскетопрофен. начиная с минимальной рекомендованной дозы.

Максимальная суточная доза составляет 50 мг.

Применение декскетопрофена у пациентов с хронической болезнью почек стадий 3а (СКФ 45-59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30-44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ <30 мл/мин/1,73 м2) противопоказано.

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП.

Нежелательные комбинации

С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3г в сутки): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы.

С антикоагулянтами: декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С гепарином: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта). В случае необходимости одновременного применения необходим тщательный контроль за состоянием пациента и регулярный мониторинг лабораторных показателей.

С глюкокортикостероидами: при одновременном применении повышается риск язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и кровотечений.

С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической в связи с чем, данный показатель необходимо контролировать при одновременном применении с декскетопрофспом, изменении дозировки, а также после отмены НПВП.

С метотрексатом в высоких дозах (15 мг в неделю и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП.

С гидантоинами и сульфонамидами: возможно усиление их токсического действия.

Комбинации, требующие осторожности

С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпреврсицающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов апгиотензина-II: одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (снижение клубочковой фильтрации, обусловленное сниженным синтезом простагландинов). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек.

С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг в неделю): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне терапии НПВП. Необходимо проводить подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже легкой степени, а также у лиц пожилого возраста, необходимо тщательное медицинское наблюдение.

С пентоксифиллином: возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови).

С зидовудином: существует риск усиления гокснческого действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1-2 недели после начала терапии НПВП.

С пероральными гипогликемическими средствами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения ее из мест связывания с белками плазмы крови.

Комбинации, которые необходимо принимать во внимание

С бета-адреноблокапюрами: при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза простагландинов.

С циклоспорином и такролифусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием ренальных просгаглапдннов. Во время проведения одновременной терапии необходимо контролировать функцию почек.

С тромболитиками: повышенный риск развития кровотечений.

Увеличивается риск развития кровотечения из ЖКТ при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами.

С пробенецидом: возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида па почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы НПВП.

С сердечными гликозидами: одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.

С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов, НПВП не следует назначать ранее, чем через 8-12 сут после отмены мифепристона.

С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при одновременном применении НПВП с хинолонами в высоких дозах.

В случае необходимости одновременного применения декскетонрофена с вышеперечисленными лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница.

Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости - промывание желудка, прием активированного угля; гемодиализ малоэффективен.

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома.

Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, у пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП; поэтому применение декскетонрофена у этой категории пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.

Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, которым требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительно одновременное применение гастропротекторов (мизопростол или блокаторы протонной помпы).

У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, глюкокортикостероиды, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Пациенты с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения терапию декскетопрофеном следует отменить.

Декскетопрофен следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний.

Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза простагландинов. В связи с этим применение декскетопрофена у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендовано.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, декскетопрофен может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно применяющих диуретики и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности.

Как и при применении других НПВП. па фоне терапии текскетопрофеном может наблюдаться небольшое преходящее повышение активности «печеночных» ферментов. У пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей декскетопрофен следует отменить.

Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне терапии декскетопрофеном пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, с почечной и/или сердечной недостаточностью декскетопрофен следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата необходимо прекратить.

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией. ишемической болезнью сердца, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Необходимо соблюдать осторожность при назначении декскетонрофена пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной недостаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска данных событий при применении декскетопрофена данных недостаточно.

Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в том числе, риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающим жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении декскетопрофена у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль.

Имеются данные о возникновении редких случаев кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием декскетопрофена следует немедленно прекратить и обратиться к врачу.