Азитромицин капс 250мг N6 (Алиум)

Состав на одну капсулу:активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) – 250 мг.вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.Капсулы твердые желатиновые № 1: титана диоксид, краситель синий патентованный (патент синий V), бриллиантовый черный, краситель пунцовый [Понсо 4R], азорубин, желатин.

Фармакотерапевтическая группа: антибиотик-азалидФармакодинамика: Азитромицин – бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S – субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему. В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы1. Грамположительные аэробыStaphylococcusaureus Метициллин-чувствительный;Streptococcuspneumoniae Пенициллин-чувствительный;Streptococcus pyogenes. 2. ГрамотрицательныеаэробыHaemophilus influenzae;Haemophilus parainfluenzae;Legionella pneumophila;Moraxella catarrhalis;Pasteurella multocida;Neisseria gonorrhoeae. 3. АнаэробыClostridium perfringens;Fusobacterium spp.;Prevotella spp.;Porphyriomonas spp. 4. Другие микроорганизмыChlamydia trachomatis;Chlamydia pneumoniae;Chlamydia psittaci;Mycoplasma pneumoniae;Mycoplasma hominis;Borrelia burgdorferi. Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицинуГрамположительные аэробыStreptococcuspneumoniae Пенициллин-чувствительный. Изначально устойчивые микроорганизмыГрамположительные аэробыEnterococcusfaecalis;Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам);грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. АнаэробыBacteroidesfragilis. Фармакокинетика: Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч – в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:· Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);· Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;· Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);· Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) – мигрирующая эритема (Erythemamigrans);· Инфекции мочеполовых путей, вызванныеChlamydiatrachomatis (уретрит, цервицит).

· Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;· Тяжелые нарушения функции печени и почек;· Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);· Грудное вскармливание;· Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином. С осторожностью:– умеренные нарушения функции печени и почек;– при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;– при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некроз.Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.Со стороны центральной нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, жидкий стул, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функций печени, дисфункция печени, некроз печени (возможно со смертельным исходом).Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.Со стороны мочеполовой системы: нефрит, острая почечная недостаточность.Прочие: вагинит, кандидоз, фотосенсибилизация.

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после еды.Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей500 мг (2 капсулы) 1 раз в день в течение 3-х дней (курсовая доза – 1,5 г).При инфекциях кожи и мягких тканей – 1 г/сут в первый день за 1 прием, далее по 0,5 г/сут ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза – 3 г).При мигрирующей эритеме1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день – 1,0 г (4 капсулы), затем со 2-го по 5-й день – по 500 мг (2 капсулы) (курсовая доза 3,0 г).При инфекциях мочеполовых путей, вызванныеChlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит)Неосложненный уретрит/цервицит – 1 г (4 капсулы) однократно.Назначение пациентам с нарушением функции почекДля пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна. 

Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона в крови при совместном использовании.При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола в крови при совместном использовании, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако при совместном приеме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.При совместном назначении варфарина и азитромицина рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из того, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.Поскольку существует возможность ингибирования фермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном назначении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита – фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

Не принимать с пищей.В случае пропуска приема дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом в 24 ч.Необходимо соблюдать перерыв в 2 ч при одновременном применении антацидов.После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмамиАзитромицин не оказывает влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами.